中国保健营养CHINAHEALTHCARENUTRITION２０１４·０４（上）技术与方法＆·２２６３·注射用头孢美唑钠组合物粉针剂的制备工艺研究王清曹文龙朱绪辉山东罗欣药业股份有限公司，山东临沂２７６０１７【摘要】头孢美唑钠为头孢菌素半合成抗生素，抗菌活性强。本研究改进了头孢美唑钠制备方法，得到一种高流动性、粒径较大和粒度均一的头孢美唑钠晶体。制备了一种高质量的头孢美唑钠组合粉针剂。考察了影响因素试验、加速试验和长期试验等相关因素进行考察，表明该粉针剂稳定性和澄清度等指标均表现较好，水分含量低，可以作为注射用粉针剂使用。【关键词】头孢美唑钠；粉针剂；制备工艺：１０．３９６９／．．１００４－７４８４（）．２０１４．０４．５８１文章编号：１００４－７４８４（２０１４）－０４－２２６３－０２ｄｏｉｊｉｓｓｎｓStudyonPreparationofCefmetazolePowderforInjection，－，－ＷＡＮＧＱｉｎｇＣＡＯＷｅｎｌｏｎｇＺＨＵＸｕｈｕｉ．，．２７６０１７ＳｈａｎｄｏｎｇＬｕｏｘｉｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏＬｔｄＳｈａｎｄｏｎｇＬｉｎｙｉ【Abstract】－，．，ＣｅｆｍｅｔａｚｏｌｅｉｓｔｈｅｓｅｍｉｓｙｎｔｈｅｔｉｃｃｅｐｈａｌｏｓｐｏｒｉｎａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｈａｖｉｎｇｓｔｒｏｎｇａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓＩｎｔｈｉｓｓｔｕｄｙｂｙｉｍｐｒｏｖｉｎｇｔｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆ，，－．-ｃｅｆｍｅｔａｚｏｌｅｐｒｅｐａｒｅｄｃｅｆｍｅｔａｚｏｌｅｃｒｙｓｔａｌｓｓａｉｄｍｅｔｈｏｄｒｅａｄｉｌｙａｖａｉｌａｂｌｅａｈｉｇｈｆｌｏｗｒｅｓｉｓｔａｎｃｅｔｈｅｌａｒｇｅｒｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅａｎｄｕｎｉｆｏｒｍｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｓＰｒｅｐａｒｅｄａｑｕａｌｉｔｙａｚｔｒｅ．，－，ｏｎａｍｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎＢｙｐｏｗｄｅｒｉｎｊｅｃｔｉｏｎｏｎｔｈｅｒｅｌａｔｅｄｆａｃｔｏｒｓｓｕｃｈａｓａｃｃｅｌｅｒａｔｅｄｔｅｓｔｌｏｎｇｔｅｒｍｔｅｓｔｉｎｇａｎｄｏｔｈｅｒｒｅｌａｔｅｄｆａｃｔｏｒｓｉｎｄｉｃａｔｉｎｇｔｈａｔｔｈｅｐｏｗｄｅｒｓｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄ，，．ｃｌａｒｉｆｙｄｅｇｒｅｅｏｆｐｏｗｄｅｒｉｎｊｅｃｔｉｏｎａｎｄｏｔｈｅｒｉｎｄｉｃａｔｏｒｓｈａｓｇｏｏｄｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅｌｏｗｍｏｉｓｔｕｒｅｃｏｎｔｅｎｔｃａｎｂｅｕｓｅｄａｓａｖｉａｌｏｆｐｏｗｄｅｒｉｎｊｅｃｔｉｏｎｉｓｕｓｅｄ【Keywords】；；ＣｅｆｍｅｔａｚｏｌｅＰｏｗｄｅｒｉｎｊｅｃｔｉｏｎＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ头孢美唑钠化学名为（６，７）－７－［２－［（氰甲基）硫代］乙酰胺基］粉针剂混合粉末均匀性差，色泽和澄清度较差，装量差异较大。把超微粉碎ＲＳ－７－甲氧基－３－［［（１－甲基－１－四唑－５－基）硫代］甲基］－８－氧代技术应用在制备中，虽解决了一些问题，但粉碎加工成本太大，并且无菌粉Ｈ－５－硫杂－１－氮杂双环［４．２．０］辛－２－烯－２－羧酸钠盐，其他名称还有末纯度不高、澄明度不好。针对上述头孢美唑钠药物存在的问题。本研究头孢美唑钠、头孢美他唑、甲氧氰甲硫头孢菌素等［１］。头孢美唑为头孢菌素将无菌精制技术应用于头孢美唑钠药物，制得了纯度高、质量优良稳定、澄半合成抗生素，属头霉素类，对各种β－内酰胺酶有很强耐受性，并能杀灭对清度好的头孢美唑钠药物，并通过大量的试验，选取了合适的溶剂、搅拌流头孢菌素的耐药菌株，抗菌谱广，抗菌活性强。临床常用于敏感细菌所致肺速、流加速率等工艺条件，从而进一步得到了粒径较大、粒度分布均一的头炎等呼吸系统感染、尿路感染、菌血症、胆道感染、腹腔感染及宫腔等妇科孢美唑钠晶体。同时制备了一种头孢美唑钠组合物，可以作为注射用无菌感染［２］。粉针剂，并对粉针剂的影响因素试验、加速试验和长期试验等［３－５］相关因素目前，头孢美唑钠药物主要为注射用头孢美唑钠无菌粉末；一般为普通进行考察了考察。的注射用头孢美唑钠无菌分装制剂或采用超低温冷冻成型技术，但得到的表1影响因素试验结果高温高湿光照时间（天）有关物质（％）有关物质（％）有关物质（％）标示量（％）标示量（％）标示量（％）单杂总杂单杂总杂单杂总杂００．５７１．７７９９．８０．５７１．７８１００．４０．５８１．７８１００．１*儍槝照侣鬃(殮５０．９１２．３４９９．１０．６０１．８３９９．６０．６６２．０１９９．５*儍槝照侣鬃唵１０１．２３３．０６９８．５０．７７２．１２９８．３０．７６２．６０９８．１揪儍槝照侣鬃唵表2加速试验结果溶液的不溶性高聚物有关物质（％）含量（％）时间（月