肿瘤靶向治疗与产品分析抗肿瘤药品市场的巨大潜力抗肿瘤药品市场结构及其变化趋势肿瘤治疗新手段——分子靶向药物肿瘤治疗新手段——分子靶向药物肿瘤治疗新手段——分子靶向药物理想的分子靶向药物分子靶向治疗的难题主要靶向治疗药物在中国的上市时间肿瘤靶向治疗的概念2005年肿瘤临床11大进展（ASCO）2005年肿瘤临床11大进展（ASCO）肿瘤靶向治疗的应用与特点内科治疗的新靶点EGFR在相当一部分肿瘤中都有不同程度的表达：非小细胞肺癌40-80%卵巢癌35-60%结直肠癌25-77%乳腺癌14-91%胃癌30-60%胰腺癌30-50%前列腺癌40-70%头颈癌90–100%现在已知EGFR在肿瘤细胞的生长、修复和存活等方面具有极重要的作用，它的过度表达常预示病人预后差，转移快，对化疗药物抗拒、激素耐药、生存较短等。一、信号转导抑制剂伊马替尼(格列卫)现在已经证明它能抑制所有Abl激酶，抑制c-Kit酪氨酸激酶活性，而不抑制其他酪氨酸、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。同时，它又是PDGF-R抑制剂。这些都为它的靶向性治疗打下了重要的基础。本品能使98％的CML病人获得临床血液学的完全缓解（CR），一般在给药后3周内出现。在260名急变期患者中，62％有效，中位生存期6－9个月。2）胃肠基质细胞瘤GISTs：伊马替尼在晚期、转移性胃肠间质肿瘤的治疗中，也取得了突破性进展。原因是GIST常表达c-Kit原癌基因，并常伴有kit突变而导致的配体依赖型激酶活化。对36名不可切除的转移性GISTs病人进行的观察发现，c-Kit阳性的患者有效率是54％，另外34％的患者为稳定，总的临床受益率为88％，从而开创了GIST治疗的新途径。吉非替尼(易瑞沙)艾罗替尼(特罗凯)二、单克隆抗体利妥昔单抗曲妥珠单抗西妥昔单抗贝伐单抗展望展望基础研究在靶向药物开发中发挥重要作用Folkman进行了30年的研究，近两年才在临床实现；EGFR的研究也有20多年，实用价值直到近3年才在临床上得到体现。恩度主要竞争产品分析竞争产品的概念竞争产品的概念“奄奄一息”的易瑞沙关于阿斯利康易瑞沙/Iressa的上市经过易瑞沙/Iressa的作用机制吉非替尼的肿瘤分子靶向治疗易瑞沙/Iressa作用机制示意图易瑞沙/Iressa的ISEL临床试验ISEL：设计ISEL：背景初步结果东方病人的中位生存期(n=342)易瑞沙治疗非小细胞肺癌病人中国注册试验研究设计疗效小结安全性小结安全性分析－不良事件中国注册临床试验结论易瑞沙/Iressa处方资料要点用法用量：250mg（1片），一日1次，口服。剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗（最多14天）解决，随后恢复每天250mg的剂量（见不良反应）。不良反应：最常见（发生率20%以上）的药物不良反应为腹泻、皮疹、痛痒、皮肤干燥和痤疮，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。价格：10片/5500元/盒550元/日易瑞沙/Iressa的优势易瑞沙/Iressa的劣势“山雨欲来”阿瓦斯汀罗氏公司介绍罗氏中国罗氏抗肿瘤产品阿瓦斯汀概况阿瓦斯汀的成分阿瓦斯汀的作用机制阿瓦斯丁药代学特性阿瓦斯汀主要临床试验研究1的主要结果研究2主要结果阿瓦斯汀单药治疗与术后应用不良反应出血：很严重，有时甚至是致命的。化疗联合Avastin治疗非小细胞肺癌时出现过严重的咳血。在一个小规模的研究中发现，发生严重的或致命性咯血的比例在鳞癌和腺癌分别是31%和4%。高血压：Avastin可使患者高血压发生率增加17%~24%。严重时血压>200/140mmHg。适应症阿瓦斯丁的用量与用法阿瓦斯丁的价格阿瓦斯丁与NSCLCNCCN指南特罗凯特罗凯的成分与作用机制BR.21研究：特罗凯单药治疗标准疗法失败的晚期非小细胞肺癌患者影响特罗凯的疗效的因素特罗凯的适应症参一胶囊两组病人的近期疗效比较两组病人的生存率曲线不良反应恩度——让生命跨得更远！恩度——让人生站得更高！